Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos

Los fármacos simpaticomiméticos son sustancias que tras su administración reproducen o imitan los efectos derivados de la estimulación del sistema nervioso simpático. Pueden actuar directamente, estimulando los receptores adrenérgicos, de forma indirecta, aumentando la liberación de noradrenalina en la terminación nerviosa o por un mecanismo mixto.

Los fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas: arenalina o epinefrina, noradrenalina o norepinefrina, dopamina, isoproterenol o isoprenalina. Todas ellas son inactivas por vía oral y de vida media muy corta, empléandose por vía parenteral en soluciones muy diluidas.

El efecto tras su administración dependerá del tipo de receptor adrenérgico sobre el que actúe el fármaco. Se han descrito dos tipos de receptores adrenérgicos: alpha, que se subdividen en alpha 1 y 2 y los receptores beta, que se diferencian en beta 1 y 2.

Efectos de la estimulación de los receptores adrenérgicos

Alfa 1:

  • bradicardia
  • vasoconstricción esplácnica
  • vasoconstricción cutánea
  • relajación intestinal
  • contracción trígono
  • contracción esfínter vesical
  • contracción uterina
  • midriasis
  • piloerección

Alfa 2:

  • inhibición liberación noradrenalina
  • inhibición lipólisis
  • inhibición insulina
  • relajación gastrointestinal

Beta 1:

  • taquicardia
  • aumento fuerza contracción del corazón
  • aumento de la velocidad de conducción cardíaca
  • relajación intestinal
  • lipólisis
  • aumento liberación noradrenalina

Beta 2:

  • vasodilatación
  • broncodilatación
  • relajación uterina
  • relajación detrusor
  • aumento insulina

Algunos fármacos muestran afinidad preferente sobre uno de los tipos de receptores, mientras que otros actúan indistintamente sobre ambos tipos de receptores.

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Simpaticomiméticos de acción directa. Catecolaminas

Son fármacos que por sus acciones farmacológicas, encuentran su principal aplicación en el tratamiento de diversas enfermedades cardiovasculares.

Adrenalina

La adrenalina es el fármaco de elección en la parada cardíaca por asístolia, empleándose diluida, por vía intravenosa, a dosis de 0.5-1 mg cada cinco minutos. Puede ser inyectada directamente en el corazón como intento de resucitación.

También es fármaco de elección en el tratamiento del shock anafiláctico o en las reacciones alérgicas agudas, empleándose por vía subcutánea o intramuscular a dosis de 0.2-0.5 mg que se puede repetir a los 15 minutos si es necesario, hasta a un máximo de 1.5mg.

Por su efecto beta 2, se utilizó para el tratamiento de crisis asmáticas, pero hoy se prefieren otros beta más selectivos como el salbutamol o terbutalina.

Al activar los receptores alfa produce vasoconstricción, empleándose asociada a los anestésicos locales para retrasar la abosorción de éstos y restringir su afecto a áreas más limitadas.

Los efectos adversos por sobredosificación incluyen: hipertensión con posible hemorragia cerebral, edema pulmonar, arritmias, infarto agudo de miocaredio y vasoconstricción generalizada.

A las dosis habituales los pacientes pueden referir palpitaciones, sensación de angustia, intranquilidad, cefalea, temblor y extremidades frías. La administración subcutánea o intramuscular puede ocasionar necrosis local.

Noradrenalina

La noradrenalina, agonista adrenérgico predoinante alfa y ligera acción beta 1, se emplea en el tratamiento de la hipotensión severa. Se puede utilizar asociada a anestésicos locales para controlar hemorragias capilares.

La administración de noradrenalina puede ocasionar ansiedad, cefalea, dificultad respiratoria, palpitaciones, bradicardia, hipertensión, fotofobia, dolor retroesternal, sudoración y vómitos.

Isoproterenol o isoprenalina

El isoproterenol o isoprenalina es una catecalomina de origen sintético con acción cardiotónica y broncodilatadora. Se emplea en el tratamiento de la bradicardia refractaria a la atropina, en el tratamiento del shock con vasoconstricción y por sus efectos broncodilatadores, se puede emplear como tratamiento del asma y del broncoespasmo que aparece durante la anestesia.

Se debe evitar el uso en pacientes con cardiopatía isquemica ya que puede precipitar una crisis de angor. La vasodilatación que produce puede ocasionar hipotensión y enrojecimiento facial.

Se administra en infusión intravenosa, diluido en suero glucosado.

Dopamina

La dopamina es un agonista adrenérgico de baja actividad sobre los receptores alfa y beta y con acciones sobre receptores específicos. Se emplea, junto con la dobutamina en el tratamiento del shock de cualquier naturaleza y de la insuficiencia cardíaca congestiva. Por su efecto vasodilatador renal, también se utiliza en el fracaso renal agudo.

Los efectos adversos de la dopamina son similiares a los de otras catecolaminas.

Se emplea en perfusión intravenosa continua diluida en suero fisiologico o glucosado. Su extravasación puede provocar necrosis y gangrena.

Simpaticomiméticos de acción indirecta

Dentro de este grupo se encuentran las anfetaminas. A diferencia de las catecolaminas, las anfetaminas son activas por vía oral, atraviesan la barrera hematoencefálica y su efecto es más prolongado.

Las anfetaminas no actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos, sino que favorecen la liberación de noradrenalina de la terminación nerviosa o impiden la recaptación del neurotranmisor. También aumenta la concentración a nivel del receptor de otros neurotransmisores como la dopamina y la serotonina.

El uso prolongado origina dependencia psicológica y tolerancia. El cuadro clínico producido por la intoxicación anfetamínica presenta gran variedad de síntomas derivados de la hiperactividad simpática de origen central y periférico, con afectación fundamentalmente cardiovascular (palpitaciones, aumento de la presión arterial, fibrilación auricular o ventricular, infarto) y neurológica (alerta, excitación, euforia, irritabilidad, temblor, ansiedad, depresión o psicosis)

Actualmente se ha abandonado su uso como anorexígenos, la posible indicación terapéutica de las anfetaminas es el tratamiento de algunos casos de narcolepsia.

El interés de este grupo de fármacos radica en su utilización como drogas de abuso, lo que produce un cuadro de hiperestimulacion simpática de origen periférica y central.

Simpaticomiméticos de acción mixta

Este grupo de fármacos está representado por la efedrina, cuyos efectos son muy similiares a los de la anfetamina. Se utiliza fundamentalmente como descongestionante nasal, en forma de gotas o aerosoles y también está presente en algunos fármacos anticatarrales por su afecto broncodilatador.

Se debe evitar la administración a pacientes hipertensos o con enfermedades cardiovasculares.