Fármacos simpaticolíticos

Los fármacos simpaticolíticos inhiben la activación del sistema nervioso simpático actuando bien sobre los procesos de síntesis, almacenamiento o liberación del neurotransmisor o bloqueando directamente los receptores adrenérgicos. Por tanto, en función de su mecanismo de acción, los fármacos simpaticolíticos se clasifican en:

  • Antiadrenérgicos de acción central
  • bloqueantes alfa-adrenérgicos
  • bloqueantes beta-adrenérgicos.

Antiadrenérgicos de acción central

El empleo terapéutico de estos fármacos es muy escaso por la gran frecuencia de efectos indeseables, especialmente sobre el SNC e inducción de fenómenos de tolerancia en tratamientos prolongados.

Por sus efectos cardiovasculares se emplean como fármacos de reserva, para el tercer o cuarto escalón en el tratamiento de la hipertensión arterial, habitualmente asociados a diureticos.

La clonidina se emplea en el tratamiento del síndrome de abstinencia a opiáceos y en el diagnóstico del feocromacitoma.  Entre sus efectos adversos se encuentra la sequedad de boca.

La alfa-metil-dopa o metildopa se emplea para las complicaciones hipertensivas del embrazo. El efecto adverso más frecuente es la aparición de hipotensión ortostática, sequedad de boca, hepatitis o hemólisis.

Tanto la administración como la suspensión de estos fármacos debe ser prudente. La supresión brusca puede ocasionar crisis hipertensivas de rebote.

Bloqueantes alfa-adrenergicos

Actúan por bloqueo selectivo y competitivo de los receptores alfa1 postsinápticos, produciendo vasocilatación arteriolar y venosa. Según su origen se diferencian dos tipos de sustancias: alfa-adrenoliticos naturales y alfa-adrenoliticos sintéticos.

Alfa-adrenolíticos naturales: alcaloides del cornezuelo del centeno

Se obtienen del hongo Claviceps purpurea que parasita el centeno. Estos alcaloides poseen potentes acciones sobre el sistema nervioso y en el ámbito circulatorio. Los más utilizados son la ergotamina y su derivado la dihidroergotamina, metilergometrina o metilergonovina.

Sus acciones farmacológicas son la estimulación de la musculatura lisa y acción simpaticolítica o bloqueante adrenérgica alfa.

La ergotamina posee una potente acción vasoconstrictora sobre las arterias extracraneales, empleandose en el tratamiento de la migraña que no cede con analgésicos menores.

Sus efectos adversos cardiovasculares son frecuentes, por lo que no se debe utilizar en pacientes con riesgo cardiovascular.

La dihidroergotamina tiene acción bloqueante alfa sobre los vasos intracraneales empleandose en las afecciones cerebrales que evolucionan hacia la insuficiencia cerebrovascular. Tiene menos efectos secundarios que la ergotamina.

La metilergometrina presenta una acción estimulante de la musculatura lisa uterina y se utiliza en el postparto para prevenir o tratar la hemorragia atónica uterina y para el tratado de hemorragias uterinas después de un legrado o un aborto.

Alfa-adrenolíticos sintéticos

Actuan por bloqueo selectivo y competitivo de los receptores alfa1-postsinápticos, lo que produce vasodilatación arteriolar y venosa, utilizandose en el tratamiento de la hipertensión arterial. No provocan taquicardia refleja ni se observa tolerancia al efecto hipotensor.  También se emplean para el tratamiento de los síntomas irritativos y de obstrucción de flujo urinario en la hipetrofia benigna de prostata.

La fentolamina se emplea en la prevención o control de las crisis hipertensivas por feocromocitoma, en la prevención de necrosis dérmica secundaria a extravasación de noradrenalina y en el tratamiento de otras crisis hipertensivas.

Bloqueantes beta-adrenérgicos

El prototipo de este grupo es el propanolol pero se han ido añadiendo fármacos de tercera generación como el celiprolol. Estos fármacos antagonizan las acciones beta de las catecolaminas y presentan similares características, indicaciones y perfil de efectos adversos.

Las principales aplicaciones farmacológicas se derivan del bloqueo de estos receptores en el ámbito cardíaco, disminuyendo la fuerza de contracción del corazón, el volumen sistólico, la frecuencia cardiaca, la velocidad de conducción, el gasto cardíaco y le consumo de oxígeno del corazon. Además tienen un efecto hipotensor.

Los principales usos de los beta bloqueantes son la insuficiencia cardíaca congestiva, angina de pecho, infarto agudo de miocardio y periodo postinfarto, hipertensión arterial y arrtimias.

Otros empleos son el tratamiento sintomático de las crisis hipertiroideas, temblor esencial, estenosis subárotica hipertófica idiopática, disección aórtica, reducción de los síntomas vegetativos de la ansiedad, migraña y preparación a la cirugía del feocromocitoma.