Fármacos parasimpaticomiméticos o colinérgicos

Los fármacos parasimpaticomiméticos o colinérgicos  reproducen los efectos de la estimulación del sistema nervioso parasimpático.

El principal neurotransmisor de las fibras parasimpáticas es la acetilcolina. Se libera a nivel preganglionar y postganglionar. La acetilcolina tambien se libera en las terminaciones de fibras eferentes que llegan a los músculos esqueléticos, glandulas suprarrenales y sudoríparas.

La acetilcolina actúa sobre dos tipos de receptores: muscarínicos, que se encuentran en los órganos efectores y nicotínicos, localizados a escala ganglionar y en la placa motora.

Efectos derivados de la estimulación de los receptores colinérgicos

Muscarínicos

  • vasodilatacion
  • bradicardia
  • broncoconstricción
  • aumento del flujo sanguíneo
  • miosis
  • aumento del tono, del peristaltismo y de las secreciones gastrointestinales

Nicotínicos

  • vasodilatación coronaria
  • fasciculaciones musculares
  • liberación de ADH
  • sudoración
  • midriasis

Clasificación de los fármacos parasimpaticomiméticos

Según el mecanismo de acción hay dos tipos de fármacos colinérgicos: los de acción directa, que actúan directamente en los receptores colinérgicos y los de acción indirecta o anticolinesterásicos, que impiden la degradación de acetilcolina por la enzima colinesterasa.

Directos

  • acetilcolina
  • betanecol
  • carbacol
  • metacolina
  • pilocarpina

Indirectos

Reversibles

  • donepezilo
  • edrofonio
  • fisostigmina
  • galantamina
  • prostigmina
  • piridostigmina
  • rivastigmina

Irreversibles

  • ecotiofato
  • isofluorato
  • malatión
  • parahión
  • sarín
  • tabún

Acciones farmacológicas y aplicaciones terapéuticas

Las acciones terapéuticas se producen por los efectos de la estimulación de los receptores colinérgicos: hipotensión arterial, vasodilatación coronaria y periférica, bradicardia, aumento de la motilidad intestinal…

La acetilcolina no tiene aplicación terapéutica ya que es inactiva por vía oral, se inactiva muy rápidamente en los tejidos y su acción es muy corta administrada por vía parenteral. Por ello, se han introducido otras sustancias sintéticas con efectos similares de mayor duración. Se utilizan para el tratamiento del reflujo gastroesofágico, el glaucoma y xerostomía. 

Los anticolinesterásicos reversibles se utilizan en el diagnóstico y tratamiento de la miastenia gravis. Recientemente también se han empezado a utilizar con el Alzheimer, ya que retrasan la progresión del deterioro cognitivo y funcional.

La fisostigmina se utiliza como coadyuvante en el tratamiento de la intoxicación por simpaticolíticos o por anticolinérgicos. 

El edrofonio tiene una corta acción y va muy bien para determinar la infra o sobredosificación de fármacos colinérgicos para diferenciar de una crisis miasténica por falta de acetilcolina o de una colinérgica por sobredosis.

Toxicidad

Los efectos tóxicos se engloban dentro del síndrome colinérgico o muscarínico:

  • Náuseas, vómitos y diarrea
  • cólicos abdominales
  • disnea
  • bradicardia
  • hipotensión arterial
  • salivación
  • micción urgente
  • vasodilatación cutánea.

El antídoto a utilizar  es la administración de fármacos anticolinérgicos como la atropina.

La ingestión accidental o rociamento sobre la piel de insecticidas organofosforados produce un cuadro colinérgico parecido al anterior y además broncoconstricción, aumento de la secreción bronquial, salivación, sudoración, bradicardia, miosis, incontinencia urinaria, fasciculación muscular, excitación, insomnio, temblores, confusión, ataxia, convulsiones, depresión respiratoria y colapso circulatorio.

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